SelumetinibSelumetinib (AZD6244)

Ultimo aggiornamento: ultimo aggiornamento: 18/6/16

 

 

Nome commerciale -//-
Compagnia farmaceutica produttrice Sviluppato dalla biotech americana BioPharma in collaborazione con Astra Zeneca (alla quale ha ceduto i diritti di commercializzazione del farmaco in esclusiva per tutto il mondo).
Indicazione approvata dal SSN Nessuna
Caratteristiche chimico-farmacologiche E’ una piccola molecola attiva per via orale. La sua formula chimica è: C17H15BrClFN4O3. Ha un peso molecolare di 457.68 g/mol.
Meccanismo d’azione Inibisce le chinasi 1 e 2 della proteinchinasi mitogeno-attivata (MEK o MAPK/ERK). In tal modo, è in grado prevenire la trascrizione del DNA nelle cellule tumorali che presentano una iperespressione MEK e, conseguentemente, la loro proliferazione cellulare. Le chinasi  MEK 1 and 2 sono due mediatori essenziali del processo di attivazione a cascata del sistema RAS/RAF/MEK/ERK, e sono spesso super-espresse in vari tumori umani. Nel NSCLC, vi può essere iperespressione MEK per mutazione del gene KRAS (presente nel 20-30% dei casi di tumore polmonare non a piccole cellule)
Modalità di somministrazione La dose giornaliera non è stata ancora definita (in uno studio clinico è stata usata la dose di 75 mg/m2 per os).
Attività antitumorale
riconosciuta
L’FDA americana ha approvato nel 2015 il Selumetinib per il trattamento del melanoma uveale.  Nello stesso anno, l’FDA Europea ha deciso di prendere in considerazione il farmaco per il trattamento del carcinoma della tiroide e il melanoma.
Attività antitumorale (cancro del polmone) Uno studio di fase II sull’uso del Selumetinib nel NSCLC è stato completato nel settembre 2011 e ii primi risultati (favorevoli al farmaco) sono stati presentati all’ASCO meeting annuale del 2012.  Nel mondo, si contano, al 18/6/16, 13 sperimentazioni attivamente reclutanti panzienti con, quasi sempre, NSCLC (NIH).  In letteratura medica alla stessa data sono 10 le pubblicazioni riguardanti il farmaco, incluse alcuni importanti studi di fase II (PubMed)
Indicazioni cliniche
(cancro del polmone)
Prematuro il giudizio per quanto concerne il cancro al polmone.
Effetti tossici e collaterli Dai primi report, sembra di potere chiaramente individuare almeno due effetti collaterali:

  • esantema cutaneo (eruzione cutanea con macchie o vescicole o prurito)
  • astenia (affaticamento e spossatezza).
Nostri articoli http://www.alcase.it/2012/06/selumetinib/

http://www.alcase.it/2013/03/inibizione-braf/

Letture consigliate http://www.cancer.gov/drugdictionary?cdrid=532294