ROCILETINIB
ROCILETINIB (Xegafri ™) | |
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| Primo inserimento: 11/11/2014; ultimo aggiornamento: luglio 2022 | |
| Nome commerciale | Precedentemente noto come CO-1686, nome commerciale Xegafri ™ |
| Compagnia farmaceutica produttrice | Sviluppato da Clovis Oncology che, però, in data 24/11/22, ci comunica "che il farmaco non è più in fase di sperimentazione e che l’azienda non ha programmi di sviluppo della molecola". |
| Indicazione approvata dal SSN | nessuna. |
| Caratteristiche chimico-farmacologiche | E’ una piccola molecola. La sua formula chimica è: C27H28F3N7O3. Ha un peso molecolare di 555.55/mol. |
| Meccanismo d’azione | Si tratta di un inibitore irreversibile delle tirosinchinasi che ha come bersaglio le forme mutanti dell’EGFR, inclusa la mutazione T790M. Risparmia l’EGFR non mutato dei tessuti sani. |
| Modalità di somministrazione | Orale. In uno studio di fase 1 è stata proposta la dose compresa fra 500 mg e 1000 mg due volte al dì , senza interruzione. |
| Attività antitumorale riconosciuta | Nessuna. Infatti, non ha ottenuto l’approvazione da parte dell’ EMA, agenzia del farmaco europea (anzi, in data 3/5/2016, la stessa casa produttrice ha annullato l’iniziale sua richiesta di approvazione), né dalla FDA americana (che non ha concesso la procedura accelerata di approvazione). Attualmente, non vi è alcuno studio attivamente reclutante pazienti con cancro al polmone avanzato (censimento NHI) e vi solo 6 pubblicazioni (di cui però 3 sull'autorevole NEJM) già prodotte sul farmaco, relativamente alla patologia neoplastica del polmone (PubMed). |
| Attività antitumorale (cancro al polmone) | Un importante lavoro pubblicato sul N.Eng.J.Med ne aveva confermato l’efficacia nelle forme mutanti dell’EGFR, inclusa la mutazione T790M. |
| Indicazioni cliniche cancro del polmone | Si spera possa (o forse è meglio dire "si sperava potesse") fornire un’alternativa, di maggiore efficacia, agli inibitori degli EGFR di 1° generazione e che, al contempo, sia in grado di superare la comparsa di resistenze a questi ultimi (particolarmente in caso di nuova mutazione T790M). |
| Effetti tossici e collaterali | Comuni, ma di grado lieve, i gastrointestinali (nausea, vomito e diminuzione dell’appetito), l’astenia e i disturbi della conduzione cardiaca (tratto QT prolungato). Più marcata la tossicità dell’equilibrio glicemico (iperglicemia). |
| Nostri articoli | Rociletinib antiegfr 3generazione Inibitori egfr terza generazione |
| Letture consigliate | https://www.nejm.org/doi/full/10.1056/NEJMoa1413654 |