Lapatinib

Lapatinib

(ultimo aggiornamento: 16/6/16)
Nome commerciale Tykerb ® (negli USA) e Tyverb ® (in Europa)
Compagnia farmaceutica produttrice Sviluppato e commercializzato dalla GSK
Indicazione approvata dal SSN Lapatinib, in associazione con capecitabina, è indicato nel trattamento di pazienti affetti da carcinoma mammario avanzato o metastatico, il cui tumore sovraesprime l´ErbB2 (HER2). La malattia deve essere in progressione dopo che i pazienti abbiano ricevuto un trattamento che deve aver incluso antracicline e taxani (farmaci chemioterapici tradizionali) ed una terapia con trastuzumab (farmaco mirato del gruppo degli anticorpi monoclonali) per malattia metastatica
Caratteristiche chimico-farmacologiche E’ una piccola molecola. La sua formula chimica è:C29H26ClFN4O4S.
Ha un peso molecolare di 581.058 g/mol
Meccanismo d’azione Lapatinib inibisce l’attività tirosin-chinasica di due oncogeni, l’EGFR(recettore per il fattore di crescita epidermoidale) o Erb1 e il HER2/neu (EGFR umano tipo 2) o ErbB2.  Impedendo l’attivazione dei due recettori, blocca la catena di eventi che portano alla divisione cellulare.  Una iperespressione del gene HER2/neu è spesso associata a certi tipi di cancro mammario ad alto rischio
Modalità di somministrazione Orale. Tyverb ® 250 mg compresse rivestite con film.  La dose raccomandata di lapatinib è di 1250 mg (cinque compresse) una volta al giorno in modo continuativo. La dose giornaliera non deve essere suddivisa. Lapatinib deve essere assunto almeno una ora prima, o almeno un’ora dopo, l´assunzione di cibo
Attività antitumorale
riconosciuta
In 13 paesi, oltre che nell’Unione Europea, è riconosciuta la sua attività in alcuni tipi di cancro mammario e in particolari tipi situazioni cliniche.  Nel febbraio 2010, il Lapatinib è stato approvato in America con proceduta d’urgenza per il trattamento di prima linea del cancro mammario “positivo tre volte” (cioè ER+/EGFR+/HER2).
Attività antitumorale (cancro del polmone) Solo pochi dati son disponibili per il cancro del polmone.  Nel mondo, solo una sperimentazioni clinica sta attualmente reclutando pazienti con cancro del polmone (censimento NIH).  Mentre sono solo 7 le pubblicazioni scientifiche riguardanti l’uso del farmaco nel cancro del polmone (PubMed)
Indicazioni cliniche (cancro del polmone) Nessuna sicura allo stato attuale
Effetti tossici e collaterli Come molti inibitori delle tirosinchinasi, il Lapatinib è in genere ben tollerato. I più comuni effetti collaterali sono diarrea, nausea, debolezza muscolare, e rash cutanei
Nostri articoli -//-
Letture consigliate ema.europa