ERLOTINIB
ERLOTINIB | |
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| Prima stesura: 04/5/2011; ultimo aggiornamento: luglio 2022 | |
| Nome commerciale | Tarceva ® |
| Compagnia farmaceutica produttrice | È commercializzato negli Stati Uniti da Genentech e OSI Pharmaceuticals, nel resto del mondo da Roche. |
| Indicazione approvata dal SSN | Carcinoma Polmonare Non a Piccole Cellule (Non-Small Cell Lung Cancer, NSCLC): 1. Tarceva è indicato nel trattamento di prima linea dei pazienti con carcinoma polmonare non a piccole cellule (NSCLC) localmente avanzato o metastatico con mutazioni attivanti del recettore del fattore di crescita dell'epidermide (Epidermal Growth Factor Receptor, EGFR). 2. Tarceva è indicato anche come trattamento di mantenimento sequenziale (switch maintenance) in pazienti con NSCLC localmente avanzato o metastatico con mutazioni attivanti dell’EGFR e malattia stabile dopo una prima linea di chemioterapia. 3. Tarceva è indicato anche nel trattamento di pazienti affetti da NSCLC localmente avanzato o metastatico, dopo fallimento di almeno un precedente regime chemioterapico. Nei pazienti con tumori senza mutazioni attivanti dell’EGFR, Tarceva è indicato quando altre opzioni di trattamento non sono considerate idonee. (Vedi scheda tecnica dell'Aifa). |
| Caratteristiche chimico-farmacologiche | E’ una piccola molecola. La sua formula chimica è: C22H23N3O4.. Ha un peso molecolare di 393.43 g/mol. |
| Meccanismo d’azione | Inibisce la tirosin-chinasi del recettore del fattore di crescita epidermoidale (EGFR). Il farmaco è stato sviluppato dopo il gefitinib (Iressa®), che è stato il capostipite di questa famiglia. Erlotinib agisce in modo specifico nei confronti dell’EGFR, che è super-espresso e occasionalmente mutato, in vari tipi di cancro. |
| Modalità di somministrazione | Orale. Sono disponibili compresse da 25 mg, 100 mg e 150 mg. La dose giornaliera raccomandata è di 150 mg (una compressa) al dì, senza interruzione. |
| Attività antitumorale riconosciuta | Tutte le maggiori agenzie del farmaco (fra cui FDA, EMA, e AIFA Italiana) riconoscono l’attività del Tarceva ® nella prima linea di trattamento del NSCLC localmente avanzato, non resecabile o metastatico, con mutazione attivante EGFR. Nel 2005, la FDA americana ha approvato l’uso dell’Erlotinib in associazione con la gemcitabina anche per il trattamento del cancro del pancreas. E’ infatti attivo in diversi altri tipi di cancro che presentano una mutazione dell’espressione del recettore EGFR. |
| Attività antitumorale (cancro al polmone) | Ampiamente dimostrato il beneficio di sopravvivenza dell’Erlotinib nei pazienti con NSCLC EGFR-positivo. In tutto il mondo, comunque, sono ancora attivamente arruolanti 12 studi che utilizzano il Tarceva® in combinazione con altri farmaci e nelle più diverse situazioni cliniche, come censito dai NIH. E nella letteratura medico-scientifica sono addirittura 1,167 (!) le pubblicazioni riguardanti specificamente il Tarceva nel NSCLC. |
| Indicazioni cliniche cancro del polmone | L’Erlotinib funziona solo nei tumori che manifestano una mutazione dell’EGFR, mentre è inefficace negli altri tipi di tumore. I pazienti EGFR positivi sono soprattutto i non fumatori e gli ex fumatori con adenocarcinoma polmonare o affetti da carcinoma bronchiolo-alveolare (un particolare tipo istologico che fa parte della famiglia degli adenocacinomi). Le donne asiatiche hanno maggiori probabilità di ammalarsi di cancro al polmone, anche se non fumano, ed i loro tumori possono manifestare con più frequenza una mutazione dell’EGFR e conseguente risposta all’erlotinib. Una nuova, interessante indicazione che sta emergendo negli ultimi anni è il suo uso combinato con l’Avastin ®, anticorpo monoclonale con attività anti-angiogenetica: “Roche receives EU approval of Avastin in combination with Tarceva for patients with a specific type of advanced lung cancer” |
| Effetti tossici e collaterali | • Eruzione cutanea. Si verifica nella maggior parte dei pazienti. Assomiglia all’acne e coinvolge principalmente viso e collo. In genere è auto-limitante e si risolve nella maggior parte dei casi con la prosecuzione della terapia. È interessante notare che i pazienti con moderata o grave eruzione cutanea hanno una sopravvivenza di gran lunga migliore, rispetto a quelli con reazioni lievi o nulle. • Diarrea • Perdita di appetito • Affaticamento • Raramente, polmonite interstiziale, caratterizzata da tosse ed incremento della dispnea. Questa tossicità può risultare grave e deve essere presa in considerazione nel caso in cui la respirazione peggiora in maniera acuta e rapida. • Raramente, peli incarniti, soprattutto alle ciglia. • Perdita dell’udito • Parziale perdita di capelli Maggiori informazioni sulla tossicità sono disponibili nella scheda farmacologica dell’EMA |
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